Opis

Pošalji upit

Представљање производа

Силденафил је лек за лечење мушке еректилне дисфункције који је случајно изумљен током развоја лекова за лечење кардиоваскуларних болести. Управо је цитрат силденафила, селективни инхибитор фосфодиестеразе типа 5 (ПДЕ5), специфичан за циклични гванозин фосфат (цГМП), који може учинити да пацијенти са еректилном дисфункцијом природно одговоре на сексуалну стимулацију еректилном реакцијом.

Опис производа

ЦАС: 139755-83-2

ЕИНЕЦС: 252-082-4

Изглед: бели пудер

МФ: Ц22Х30Н6О4С

МВ: 474,58

Метод испитивања: ХПЛЦ

Рок употребе: 24 месеца

ЦОА

Тестови	Спецификације	Резултат
Опис	Бели или готово бели кристални прах	Бели кристални прах
Растворљивост	Дифлуент у Ах, слабо растворљив у метанолу, готово нерастворљив у хлороформу	Одговара
ХПЛЦ	Придржавајте се стандарда	Одговара
A292/A227	2.28~2.42	2.36
ИР	ИР треба да буде у складу са референтним стандардним спектром	Одговара
Цитрат	Позитивно	Одговара
Киселост	3.0~5.0	3.63
Губитак од сушења	≤1.0%	0.32%
Остатак при паљењу	≤0.1%	0.04%
Тешки метали	≤10ппм	Одговара
Релевантна нечистоћа	≤0.5%	0.28%
Метанол	≤0.3%	0.02%
Метилен дихлорид	≤0.06%	0.02%
Н, Н-диметил формамид	≤0.088%	Одговара
Ассаи	98.0~99.9%	99.10%

Фармаколошко дејство

Силденафил је селективни инхибитор фосфодиестеразе типа 5 цикличног гванозин фосфата (цГМП) специфичног типа 5 (ПДЕ5) и орални је лек за лечење ЕД. Физиолошки механизам нормалне ерекције пениса укључује ослобађање азотног оксида (НО) у телу током сексуалне стимулације. Азотни оксид активира гванилат циклазу у глатким мишићним ћелијама кавернозног тела, што доводи до повећања нивоа цГМП, што доводи до опуштања глатких мишића у кавернозном телу, кавернозни синуси су проширени и крв тече у пенис да створи пенис усправан. Пацијенти са еректилном дисфункцијом углавном су последица опуштања глатких мишића кавернозног тела. Силденафил нема директан ефекат опуштања на изоловани каверносум тела човека, али може појачати дејство азотног оксида инхибирањем разградње цГМП помоћу ПДЕ5 у кавернозном телу. Када сексуална стимулација проузрокује локално ослобађање азотног оксида, силденафил инхибира ПДЕ5, повећава ниво цГМП у кавернозном телу, опушта глатке мишиће кавернозног тела и крв тече у кавернозно тело. Студије су показале да се еректилни одговор повећава са повећањем дозе и концентрације у плазми, а ефекат лека може трајати 4 сата. Ин витро експерименти показују да силденафил има високу селективност према ПДЕ5, који је више од 80 пута селективнији од ПДЕ1, више од 700 пута више од ПДЕ2 и ПДЕ4, и 4000 пута више од ПДЕ3. Будући да је ПДЕ3 повезан са контролом контрактилности миокарда, а у миокарду нема ПДЕ5, силденафил нема позитиван инотропни ефекат и не утиче директно на контрактилност миокарда. Међутим, силденафил може опустити крвне судове системске циркулације, а када се висока доза (100 мг) узима орално, може проузроковати пад крвног притиска у леђима [просечни максимални пад 1,12 / 0,73 кПа (8,4 / 5,5 ммХг)], а пад крвног притиска је најочигледнији 1-2 сата након узимања лека. Стога сексуална активност може изазвати срчане догађаје при највишој концентрацији у крви. Селективни ефекат силденафила на ПДЕ5 само је 10 пута већи од ПДЕ6, а ПДЕ6 је ензим који постоји у мрежњачи, па силденафил може изазвати абнормални вид у боји при високим дозама или високој концентрацији у крви. Поред људских кавернозних глатких мишића, ниске концентрације ПДЕ5 се такође налазе у тромбоцитима, крвним судовима, висцералним глатким мишићима и скелетним мишићима. Силденафил може појачати агрегацију тромбоцита (ин витро експеримент), инхибирати тромбозу тромбоцита (ин виво експеримент) и опустити околне крвне судове (ин виво експеримент) инхибицијом ПДЕ5 у овим ткивима.

sildenafil.